Sentetik Farmasötik Ivacaftor Tozu CAS 873054-44-5 Vx-770

İlgili ürün:

Tanıtım Ivacaftor:

Ivacaftor, kistik fibroz transmembran iletkenlik düzenleyicisi (CFTR) kanalında etkinliği değiştiren yeni bir terapötik maddedir.CFTR geninde en az 1 G551D mutasyonu olan kistik fibrozlu 6 yaş ve üstü hastalarda kullanılmak üzere onaylanmıştır.Kistik fibroz için mevcut diğer farmakolojik ajanların aksine, spesifik olarak, ortaya çıkan semptomları tedavi etmek yerine, kistik fibroz ile ilişkili gen kusurunu hedeflemektedir.Mukoaktif maddeler, antibiyotikler, solunum beta agonistleri,ve diğer anti-enflamatuar ilaçlar şu anda kistik fibroz tedavisinin temel dayanaklarıdır, ancak kullanımı sık olan sıklığa ek olarak birkaç yan etkiye de bağlı olabilir.Ivacaftor' un oral dozaj rejimi daha uygun bir tedavi seçeneği sunar.

Uygulama ve fonksiyonuIvacaftor:

CF transmembran düzenleyicisinin (CFTR) G551D mutasyonuna sahip ve en az 6 yaşındaki hastalarda kistik fibroz (CF) tedavisi.Ivacaftor (aynı zamanda VX-770 olarak da bilinir), CFTR' nin açık olasılığını artıran bir CFTR potansiyatörüdür., bu da özellikle G551D/ F508 kapılama/ işleme mutasyonu olan CF hastalarının % 5'inde klorür salgısını arttırır.Ivacaftor, yüksek verimli tarama ile tespit edilen bir kurşun iskeletinin ilaç kimyasal optimizasyonu ile keşfedildi.F508del olan bir CF hastasından kültürlenmiş bronş epitel hücrelerinde, ivacaftor klorür salgısını arttırdı (EC50=81 nM).İvacaftor'un hazırlanması iki ara maddenin çok aşamalı sentezi yoluyla gerçekleşir., 4-okso-1,4-dihidrokinolin-3-karboksil asit ve 5-amino-di-tert-butilfenil metil karbonat, amid üretmek için propan fosfonik asit anhidrid (T3P) kullanarak birleştirilmiştir;Fenol etenin korunması ivacaftor sağlar..
KullanımlarIvacaftor (VX-770, Kalydeco), sırasıyla 100 nM ve 25 nM EC50 ile G551D-CFTR ve F508del-CFTR' yi hedef alan bir CFTR potansiyörüdür.

Kullanımlar: Ivacaftor, kistik fibroz tedavisinde kullanılır.

COAIvacaftor: