CAS 96829-58-2 Kilo Kaybı Hammaddeleri API Orlistat Tetrahidrolipstatin

Kilo Kaybı Hammaddeleri tozu Orlistat

Orlistat'ın Tanıtımı

(S)-2-FORMİLAMİNO-4-METİL-PENTANOİK ASİT (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSİL-4-OKSO-2-OKSETANİL]METİL]-DODESİL ESTER;RO-18- 0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMIL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ester;XENICAL; (-)-Tetrahidrolipstatin(EquivalentToOrlistat);Orlipastat

Orlistat, gıda yağının emilimini azaltan ve kilo kaybına neden olan lipostatinin hidratlı türevleri olan kilo verme ilaçlarının lipaz inhibitör sınıfına aittir.Bu ürün gastrik lipaz ve pankreatik lipazın güçlü ve seçici inhibisyonuna sahiptir, diğer sindirim enzimleri (amilaz, tripsin, kimaz) ve fosfolipaz üzerinde hiçbir etkisi yoktur ve karbonhidrat, protein ve fosfolipid emilimini etkilemez.İlaç gastrointestinal sistem tarafından emilmez ve lipazın inhibisyonu geri dönüşümlüdür.

Orlistat, gastrik lipaz ve pankreatik lipazın aktif bölgelerindeki serin kalıntılarına kovalent olarak bağlanarak, triaçilgliserol hidrolizini inhibe ederek ve monogliseritlerin ve serbest yağ asitlerinin alımını azaltarak, böylece vücut ağırlığını kontrol ederek esas olarak gastrointestinal sistemde enzimi inaktive eder.Orlistat farmakolojik aktivitesi doza bağımlıydı ve orlistat'ın terapötik dozları (120 mg / D, TID, öğünlerde alındı), hafif hipokalorik dengeli bir öğünle birlikte yağ emilimini öğünün %30'u kadar azalttı.Normal kilolu ve obez gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalar, orlistatın esasen vücut tarafından emilmediğini ve plazmadaki ilaç konsantrasyonlarının düşük olduğunu, oral yoldan tek bir doz (maksimum doz 800 mg) uygulandıktan sonra 8 saat içinde plazma konsantrasyonlarının < 5 ng/ml olduğunu göstermiştir. .Normal terapötik dozlarda vücut tarafından orlistatın sistemik emilimi çok azdır ve kısa süreli tedavide birikim olmaz.Orlistat'ın in vitro deneylerde (lipoproteinler, albümin ana bağlayıcı proteindir) plazma proteinlerinin %99'undan fazlasını bağladığı ve nadiren eritrositlere bağlandığı bulundu.Obez hastalarda yapılan çalışmalar, minimum düzeyde emilen orlistatın plazmada 2 ana metabolite sahip olduğunu, M1 (4 halkalı lakton halka hidrolizinin ürünü) ve M3'ün (M1'e bağlı bir n-formillösin bölünmesinin ürünü) olduğunu ortaya çıkarmıştır. toplam plazma konsantrasyonları.M1 ve M3, lipazın aşırı derecede zayıf inhibisyonunu gösterdi.Emilmeyen orlistat esas olarak dışkıyla atılır, uygulanan dozun yaklaşık %97'sini oluşturur, bunun %83'ü orijinal ilaçtır, orlistat ve metabolitlerinin kümülatif renal atılımı %2'den azdır ve ilacın tam atılımı (bkz. dışkı ve idrar) 3-5 D sürer. Hem M1 hem de M3 safra yoluyla atılıma uğrayabilir.

Orlistat'ın İşlevi

Uzun süreli tedavi gören hastaların zaten obezite ile ilişkili risk faktörleri de dahil olmak üzere obez ve fazla kilolu katılımcılar için mikro düşük kalorili diyet ile birleştirilmiştir.Uzun süreli kilo kontrolü ile (kilo verme, kilo geri tepmesini koruma ve önleme) iyileştirici etkisi.

Orlistat (tetrahidrolipstatin olarak da bilinir), obeziteyi tedavi etmek için tasarlanmış bir ilaçtır.Çoğu ülkede Roche tarafından ticari adı altında reçeteli bir ilaç olarak pazarlanmaktadır ve Birleşik Krallık ve Amerika Birleşik Devletleri'nde GlaxoSmithKline tarafından reçetesiz olarak satılmaktadır. Birincil işlevi, insan diyetindeki yağların emilimini önlemektir. bir lipaz inhibitörü olarak hareket ederek, böylece kalori alımını azaltarak.Bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından denetlenen düşük kalorili diyet ile birlikte kullanılmak üzere tasarlanmıştır.

Orlistat obezite tedavisinde kullanılır.Orlistat ile elde edilen kilo kaybı miktarı değişir.Bir yıllık klinik deneylerde, deneklerin %35.5 ila %54.8'i vücut kütlesinde %5 veya daha fazla azalma elde etti, ancak bu kütlenin tamamı mutlaka yağ değildi.%16,4 ile %24,8 arasında vücut yağında en az %10'luk bir azalma sağlandı. Orlistat durdurulduktan sonra, önemli sayıda denek, kaybettikleri ağırlığın %35'ine kadar yeniden kilo aldı.

Dört yıl boyunca obez bir popülasyonda tip 2 diyabet insidansı, plaseboya (%9,0) kıyasla orlistat ile (%6,2) azalır. Sistolik ve diyastolik kan basıncında sırasıyla 1,9 mmHg).

Orlistat'ın COA'sı